国家医保甲类
独家上市规格
非4+7/带量产品
全国价格联动无影响
流水号：
通用名：注射用氟尿嘧啶
规格：0.25g
挂网：69.98元/支
厂家：海南卓泰制药有限公司
流水号：
通用名：注射用氟尿嘧啶
规格：0.5g
挂网：.6元/支
厂家：海南卓泰制药有限公司
成分
本主要成分为氟尿嘧啶。
性状
本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
适应症
1、本品可用于乳腺癌、消化道癌肿（包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗。
2、用于治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌。
3、可用于浆膜腔癌性积液和膀胱癌的强内化疗。
4、头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。
规格
0.25g、0.5g（按C4H3FN2O2计）。
用法用量
本品须先用适量注射用水溶解后使用。
1、成人常用量：
（1）缓慢静脉滴注，每日0.5-1mg，每3-4周连用5日。也可每周1次，每次0.5-0.75g，连用2-4周后休息2周作为一疗程。静脉滴注速度愈慢，疗效愈好而毒副作用相应减轻。
（2）动脉插管注射，每次0.75-1g。
（3）腹腔内注射按体表面积一次-mg/m2，每周1次，2-4次为1疗程。
2、小儿常用量：静脉滴注。按体重每次10-12mg/kg。
3、老年人、肝肾功能不全，特别是骨髓抑制者应降低用量。
临床应用及指南
1、祝艺华，宋晶晶通过研究注射用氟尿嘧啶对晚期胃癌患者亚甲基四氢叶酸还原酶、谷胱甘肽硫转移酶及肿瘤标志物的影响，得出结论注射用氟尿嘧啶治疗晚期胃癌，效果确切，可有效改善患者亚甲基四氢叶酸还原酶、谷胱甘肽硫转移酶及肿瘤标志物水平，提高患者的生活质量，且不良反应较少。（医院用药评价与分析，，16(09):-.）
2、陈庭富，严琦敏通过研究注射用氟尿嘧啶对晚期胃癌患者亚甲基四氢叶酸还原酶、谷胱甘肽硫转移酶及肿瘤标志物的影响，得出结论注射用氟尿嘧啶化疗方案能够升高血清中MTHFR浓度，降低GST活性，临床疗效明显、不良反应少、对治疗晚期胃癌具有重要意义。（中国生化药物杂志，，35(07):85-88.）
药物相互作用
1、与甲氨喋呤合用，应先给予后者，4-6小时后，再给予氟尿嘧啶，否则会减效。
2、用本品时宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。
药理作用
1、本品在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻。此外，它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5－氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制DNA的合成。
2、本品对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行，因而出现自限现象。
药代动力学：
1、口服吸收不规则，一般经血管给药，剂量在15mg/kg时血药浓度可达10-4-10-3mol/L。药物自血中清除为一房室开放模型，T1/2α为10-20分钟，T1/2β为20小时，3小时后下降至10-8mol/L。在体内可分布于全身各组织，在肿瘤组织中浓度较高。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞，大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时。
2、本品主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外。约15%在给药1小时内经肾以原形药排出体外。
※5-氟尿嘧啶
年首次合成
第一个根据一定设想而合成的抗代谢药
目前临床应用最广的嘧啶类抗肿瘤药物
消化道肿瘤和实体肿瘤方面疗效显著
※作用机制
在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP）而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸（dUMP）甲基化为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响DNA的合成。另外，5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶核苷（5-FUR）后，也能掺入RNa中干扰蛋白质合成，故对其他各期细胞也有作用。
※氟尿嘧啶在年NCCN胃癌、结直肠癌指南（.V2）中的推荐情况
※氟尿嘧啶+顺铂、氟尿嘧啶+奥沙利铂为胃癌术前化疗一线方案
※亚叶酸+氟尿嘧啶为胃癌术后有效化疗方案
※氟尿嘧啶+顺铂为胃癌围手术期化疗一线方案
※氟尿嘧啶+顺铂为不可切除的转移性、局部进展期胃癌全身化疗一线方案
※亚叶酸+顺铂为不可切除的转移性、局部进展期胃癌全身化疗一线方案
※氟尿嘧啶在DCF改良方案、ECF方案、ECF改良方案中中的用药方案
※一线方案不耐受情况下，氟尿嘧啶+伊立替康可作为不可切除的转移性、局部进展期胃癌全身化疗二线方案
※小结
1、氟尿嘧啶+顺铂、氟尿嘧啶+奥沙利铂为胃癌术前化疗一线方案
2、亚叶酸+氟尿嘧啶为胃癌术后有效化疗方案
3、氟尿嘧啶+顺铂为胃癌围手术期化疗一线方案
4、氟尿嘧啶+顺铂为不可切除的转移性、局部进展期胃癌全身化疗一线方案
5、亚叶酸+顺铂为不可切除的转移性、局部进展期胃癌全身化疗一线方案
6、氟尿嘧啶在DCF改良方案、ECF方案、ECF改良方案中均为一线用药
7、氟尿嘧啶+伊立替康可作为不可切除的转移性、局部进展期胃癌全身化疗二线方案
※氟尿嘧啶在结肠癌mfolfx6/Flox/氟尿嘧啶+亚叶酸钙/slv5fu2方案中均有应用
※氟尿嘧啶在结肠癌mfolfx6/氟尿嘧啶+亚叶酸钙/slv5fu2方案中的用法用量
※氟尿嘧啶在晚期或转移性结直肠癌化疗方案mFOLFOX6、mfolfox7、folfiri、folfxiri方案中的用法用量
※氟尿嘧啶在晚期或转移性结直肠癌化疗Roswell-park方案、slv5fu2方案中的用法用量
※小结
奥沙利铂+亚叶酸钙+氟尿嘧啶或者伊立替康+奥沙利铂+亚叶酸钙+氟尿嘧啶作为结直肠癌辅助化疗的首选方案之一、作为晚期/转移性结直肠癌的一线化疗方案，且联合用药可以明显降低化疗的不良反应，可以明显改善生活质量，延长患者生存时间。
※氟尿嘧啶在年NCCN头颈部肿瘤指南（.V2）中的推荐情况
※鳞状细胞癌唇、口腔、口咽、下咽、声门型喉癌、声门上喉癌、筛窦癌、上颌窦癌、原发灶不明：
●初始全身治疗+同步放疗
?高剂量顺铂（首选）（1类推荐）
?西妥昔单抗（对于口咽癌、下咽癌和喉癌，为1类推荐；对于唇癌、口腔癌、筛窦癌、上颌窦癌、原发灶不明肿瘤为2B类推荐）
?卡铂/静脉滴注5-FU（1类推荐）
?5-FU/羟基脲
?顺铂/紫杉醇
?顺铂/静脉滴注5-FU
?卡铂/紫杉醇（2B类推荐）
?每周顺铂40mg/m(2B类推荐)
※鼻咽：
●放化疗后序贯辅助化疗
?顺铂+放疗，序贯顺铂/5-FU
或卡铂/5-FU（卡铂/5-FU为2B类推荐）
※唇、口腔、口咽、下咽、声门型喉癌、声门上喉癌、筛窦癌、上颌窦癌、原发灶不明：
●诱导*/序贯化疗
?多西紫杉醇/顺铂/5-FU（若选择诱导化疗，为1类推荐）
?紫杉醇/顺铂/静脉滴注5-FU
?诱导化疗后，用于同步放化疗的药物通常包括每周卡铂或西妥昔单抗
※鼻咽：
●诱导（3类推荐）/序贯放化疗
?多西紫杉醇/顺铂/5-FU
?多西紫杉醇/顺铂（2B类推荐）
?顺铂/5-FU
?顺铂/表阿霉素/紫杉醇
?诱导化疗后，用于同步放化疗的药物通常包括每周顺铂或卡铂
※复发，无法切除或转移癌（不适于手术或放疗）
●联合治疗
?顺铂或卡铂/5-FU/西妥昔单抗（非鼻咽癌）（1类推荐）
?顺铂或卡铂/多西紫杉醇或紫杉醇
?顺铂/西妥昔单抗（非鼻咽癌）
?顺铂/5-FU
?顺铂或卡铂/多西紫杉醇/西妥昔单抗（非鼻咽癌）
?顺铂或卡铂/紫杉醇/西妥昔单抗（非鼻咽癌）
?卡铂/西妥昔单抗（鼻咽癌）
?顺铂/吉西他滨（鼻咽癌）
?吉西他滨/长春瑞滨（鼻咽癌）
※氟尿嘧啶的临床疗效与不良反应
PF方案联合放疗治疗局部晚期鼻咽癌的疗效
各组CR、PR、SD，P0.05,TP方案与PF方案疗效无明显差异
谢方云，亓姝楠，胡伟汉等，泰素帝联合顺铂（TP）与顺铂联合5-FU（PF）方案治疗局部晚期鼻咽癌的比较，《癌症》,,26(8):-
大剂量醛氢叶酸联合氟尿嘧啶为主的化疗方案治疗头颈与消化道癌56例
许德明陈国权李声谊等，《中华肿瘤杂志》,,24(1):93-95
基本情况：
鼻咽癌26,喉癌2,结直肠癌12,胃癌7,原发性肝癌4,胰腺癌3,食管癌和胆管癌各1
临床分期:Ⅱ期4例,Ⅲ期13例,Ⅳ期39例。既往治疗:初治25例,复治31例
治疗方法:ＣＦｍｇ/ｍ2+生理盐水ｍｌ,静脉滴注2ｈ,5Ｆｕ0.5ｇ于ＣＦ滴完后静脉推注,5Ｆｕ3ｇ/ｍ2,持续静脉滴注48ｈ,每两周1次为基础治疗，。再根据不同患者加用其他化疗药物，全部患者均接受2个周期以上的化疗,每例平均3.8个周期(2～6个周期)
※临床疗效
※氟尿嘧啶的特殊用药方式
-冲洗及灌注
N=60，改良根治性乳房切除术后术区冲洗，对照组生理盐水、试验组（5-Fumg加入生理盐水ml内，浸泡5min）
闫进，乳腺癌改良根治术中局部用氟尿嘧啶冲洗的优势，中外健康文摘，8（31）：~
腹腔灌注：用43℃蒸馏水0ml+5-氟尿嘧啶0mg浸泡腹腔5min
杨春，李平，张伟，王康，植入用缓释氟尿嘧啶治疗进展期胃癌安全性及效果观察，医院临床杂志，10（3）:75~77
对照组于关腹前采用5-Fumg缓释剂植入，观察组在对照组基础上加用用5-Fumg/m2+生理盐水ml行腹/盆腔冲洗并保留
杨东海，栗斌，王钊，进展期结直肠癌腹腔镜术中5-Fu腹腔冲洗联合缓释置入对手术近远期结局影响的研究，《重庆医学》,,46(12):-
灌注联合植入不增加并发症和毒副反应
杨东海，栗斌，王钊，进展期结直肠癌腹腔镜术中5-Fu腹腔冲洗联合缓释置入对手术近远期结局影响的研究，《重庆医学》,,46(12):-
※总结
1、5—Fu在多种恶性肿瘤，特别是消化道肿瘤、头颈部肿瘤中为一线用药方案的重要组成部分！
2、氟尿嘧啶通过联合其他抗肿瘤药物可起到增效减毒的效果！
3、5-Fu在抗肿瘤药物治疗方案中价格低廉、治疗效果相当，有很好的药物经济学价值！
4、氟尿嘧啶冻干粉针剂型相对于水针剂型更稳定、易于保存！
5、国家医保甲类，全额报销，减轻患者经济负担！
湖北创宇医药有限公司
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