血管内皮生长因子（简称：VEGF），可在体内诱导血管新生。它由某些肿瘤细胞分泌，通过与血管内皮上的相应受体结合促进内皮细胞增殖，同时可增加血管通透性使内皮细胞迁移，诱导肿瘤血管生成，维持肿瘤的继续生长，是目前发现的最强烈的血管生成因子，与诸多生理及病理过程有关。
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图中绿色的梯形块表示VEGF，当它“进入”到红色的受体时，就会形成通路，促进肿瘤血管形成。而靶向药的作用就是采用不同的方法阻止两者的结合。中间图表示“Y字型”的贝伐珠单抗与VEGF结合，这样VEGF就不能和它的受体结合了。右图表示“Y字型”的雷莫芦单抗与受体结合，阻止VEGF和受体结合。这两种单抗就是靶向药。
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